Tvrde kapsule/HPMC šuplje kapsule/biljne kapsule/API visoke učinkovitosti i sastojci osjetljivi na vlagu/Film Science/Stalno kontrola izdanja/OSD inženjerska tehnologija….
Izvrsna isplativost, relativna lakoća proizvodnje i jednostavnost kontrole pacijenta od doziranja, oralni proizvodi od čvrstog doziranja (OSD) ostaju preferirani oblik primjene za programere lijekova.
Od 38 novih entiteta malih molekula (NMES) koje je 2019. odobrila američka Uprava za hranu i lijekove 2019. godine, 26 su bili OSD1. U 2018. godini, tržišni prihod proizvoda s brendom OSD-a sa sekundarnom preradom CMO-a na sjevernoameričkom tržištu iznosio je oko 7,2 milijarde USD 2., očekuje se da će tržište malog molekule premašiti 69 milijardi USD u 20243. godine. Svi ovi podaci sugeriraju da će se oralni čvrsti oblik (OSD) i dalje prevladati.
Tablete i dalje dominiraju na tržištu OSD -a, ali tvrde kapsule postaju sve privlačnija alternativa. To je dijelom posljedica pouzdanosti kapsula kao načina primjene, posebno onih s API -jem visoke potencijale. Kapsule su intimnije za pacijente, maskirane neugodne mirise i ukus, a lakše ih je progutati, znatno bolje od ostalih oblika doziranja.
Julien Lamps, voditelj proizvoda u Lonza Capsules i zdravstvenim sastojcima, raspravlja o različitim prednostima tvrdih kapsula preko tableta. Dijeli svoj uvid u šuplje kapsule hidroksipropil metilceluloze (HPMC) i kako oni mogu pomoći programerima lijekova da optimiziraju svoje proizvode dok ispunjavaju potražnju potrošača za lijekove izvedenim iz biljke.
Tvrde kapsule: Poboljšajte usklađenost s pacijentima i optimizirati performanse
Pacijenti se često bore s lijekovima koji kušaju ili mirišu loše, teško je progutati ili mogu imati štetne učinke. Imajući to u vidu, razvijanje obrazaca doziranja prilagođenih korisnicima moglo bi poboljšati usklađenost pacijenata s režimima liječenja. Tvrde kapsule su atraktivna opcija za pacijente jer, osim maskiranja ukusa i mirisa, mogu se uzimati rjeđe, smanjiti opterećenje tableta i imati bolje vrijeme otpuštanja, korištenjem neposrednih oslobađanja, kontroliranog oslobađanja i sporog oslobađanja za postizanje.
Bolja kontrola nad ponašanjem lijeka, na primjer, mikropeletiziranjem API -ja, može spriječiti bacanje doze i smanjiti nuspojave. Programeri lijekova otkrivaju da kombiniranje multipikulate tehnologije s kapsulama povećava fleksibilnost i učinkovitost obrade API-ja za kontrolirano oslobađanje. Čak može podržati i pelete koji sadrže različite API -je u istoj kapsuli, što znači da se više lijekova može davati istovremeno u različitim dozama, što dodatno smanjuje učestalost doziranja.
Farmakokinetičko i farmakodinamičko ponašanje ovih formulacija, uključujući multipikulirani sustav4, ekstruzijsku spheronizaciju API3 i kombinirani sustav fiksne doze5, također su pokazali bolju obnovljivost u usporedbi s konvencionalnim formulacijama.
Zbog ovog potencijalnog poboljšanja usklađenosti i učinkovitosti pacijenata, potražnja za tržišnom granularnom API -jem inkapsuliranim u tvrdim kapsulama i dalje raste.
Polimerna preferencija:
Potreba biljnih kapsula za zamjenu tvrdih želatinskih kapsula
Međutim, tradicionalne tvrde kapsule izrađene su od želatine, međutim, želatinske tvrde kapsule mogu predstavljati izazove kada se susrete sa higroskopnim ili sadržajem osjetljivim na vlagu. Želatin je nusproizvod koji potiče na životinje koji je sklon reakcijama umrežavanja koje utječu na ponašanje otapanja i ima relativno visok sadržaj vode za održavanje njegove fleksibilnosti, ali također može razmjenjivati vodu s API-jem i uzbudljivima.
Osim utjecaja materijala za kapsule na performanse proizvoda, sve više i više pacijenata nerado guta životinjske proizvode iz socijalnih ili kulturnih razloga i traži biljne ili veganske lijekove. Kako bi zadovoljile ovu potrebu, farmaceutske tvrtke također nastavljaju ulagati u inovativne režime doziranja kako bi razvili alternative utemeljenim na biljkama koje su i sigurne i učinkovite. Napredak u znanosti o materijalima omogućio je šuplje kapsule izvedene postrojenja, nudeći pacijentima opciju koja nije dobivena od životinje, osim prednosti želatinskih kapsula-propuštenost, jednostavnost proizvodnje i isplativost.
Za bolje raspuštanje i kompatibilnost:
Primjena HPMC
Trenutno je jedna od najboljih alternativa želatinu hidroksipropil metilceluloza (HPMC), polimer dobiven iz vlakana stabala.
HPMC je manje kemijski inertan od želatine i također apsorbira manje vode od želatine6. Nizak sadržaj vode u kapsulama HPMC smanjuje razmjenu vode između kapsule i sadržaja, što u nekim slučajevima može poboljšati kemijsku i fizičku stabilnost formulacije, proširiti rok trajanja i lako zadovoljiti izazove higroskopskog API -ja i ekscipienata. HPMC šuplje kapsule neosjetljive su na temperaturu i lakše za pohranu i transport.
S povećanjem API-ja visoke učinkovitosti, zahtjevi za formulacije postaju sve složeniji. Do sada su programeri lijekova postigli vrlo pozitivne rezultate u procesu istraživanja upotrebe HPMC kapsula za zamjenu tradicionalnih želatinskih kapsula. U stvari, kapsule HPMC -a trenutno se općenito preferiraju u kliničkim ispitivanjima zbog svoje dobre kompatibilnosti s većinom lijekova i uzbuđenja7.
Kontinuirana poboljšanja tehnologije HPMC kapsule također znači da programeri lijekova mogu bolje iskoristiti svoje parametre otapanja i kompatibilnost sa širokim rasponom NME -a, uključujući vrlo moćne spojeve.
HPMC kapsule bez geliranja imaju izvrsna svojstva otapanja bez ovisnosti iona i pH, tako da će pacijenti dobiti isti terapeutski učinak prilikom uzimanja lijeka na prazan želudac ili obroka. Kao što je prikazano na slici 1. 8
Kao rezultat, poboljšanja u otapanju mogu omogućiti pacijentima da nemaju problema s zakazivanjem doza, povećavajući na taj način usklađenost.
Pored toga, kontinuirana inovacija u HPMC otopinama kapsule također može omogućiti crijevnu zaštitu i brzo oslobađanje u određenim područjima probavnog trakta, ciljano isporuku lijekova za neke terapijske pristupe i dodatno poboljšati potencijalne primjene kapsula HPMC.
Drugi smjer aplikacije za HPMC kapsule je u uređajima za udisanje za plućnu primjenu. Potražnja na tržištu i dalje raste zbog poboljšane bioraspoloživosti izbjegavajući učinak jetrenog prvog prolaza i pružajući izravniji put primjene prilikom ciljanja bolesti poput astme i kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB) s ovim oblikom primjene.
Proizvođači lijekova uvijek žele razviti ekonomično, prihvatljivi za pacijente i učinkovit tretmani za respiratorne bolesti i istražiti udisane lijekove za dostavu lijekova za neke bolesti središnjeg živčanog sustava (CNS). Potražnja se povećava.
Nizak sadržaj vode u HPMC kapsulama čini ih idealnim za higroskopske ili vodene API-je, iako se elektrostatička svojstva između formulacije i šupljih kapsula također moraju razmotriti tijekom razvoja8.
Završne misli
Razvoj membranske znanosti i tehnologije inženjerstva OSD -a postavio je temelj za HPMC kapsule kako bi u nekim formulacijama zamijenili želatinske kapsule, pružajući više opcija u optimizaciji performansi proizvoda. Pored toga, sve veći naglasak na sklonostima potrošača i rastuća potražnja za jeftinim udisanim lijekovima povećali su potražnju za šupljim kapsulama s boljom kompatibilnošću s molekulama osjetljivim na vlagu.
Međutim, izbor membranskog materijala ključan je za osiguravanje uspjeha proizvoda, a pravi izbor između želatina i HPMC -a može se donijeti samo s pravom stručnošću. Ispravan izbor materijala membrane ne samo da može poboljšati učinkovitost i smanjiti nuspojave, već također pomoći u prevladavanju određenih izazova u formulaciji.
Post Vrijeme: veljače 20.-2025.