Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) i metilceluloza (MC) su derivati celuloze koji se široko koriste u farmaceutskim primjenama zbog njihovih svestranih svojstava. Unatoč svojim sličnostima, imaju različite razlike u kemijskoj strukturi, svojstvima i primjenama koje ih čine pogodnim za različite svrhe u farmaceutskoj industriji.
Kemijski sastav i struktura
Hidroksipropil metilceluloza (HPMC):
HPMC je kemijski modificirani celulozni eter. Izvedena je iz celuloze tretiranjem je metil kloridom i propilen oksidom, koji unosi grupe metoksi (-oCH3) i hidroksipropil (-CH2CHHCHCH3) u celuloznu okosnicu. Stupanj supstitucije (DS) i molarna supstitucija (MS) određuju omjer tih skupina. DS predstavlja prosječni broj hidroksilnih skupina supstituiranih po jedinici anhidroglukoze, dok MS označava prosječni broj priloženih hidroksipropilnih skupina.
Metilceluloza (MC):
MC je još jedan celulozni eter, ali je manje modificiran u usporedbi s HPMC -om. Proizvodi se tretiranjem celuloze metil kloridom, što rezultira supstitucijom hidroksilnih skupina s metoksi skupinama. Ova se izmjena kvantificira stupnjem supstitucije (DS), koji se, za MC, obično kreće od 1,3 do 2,6. Nepostojanje hidroksipropilnih skupina u MC razlikuje ga od HPMC -a.
Fizička svojstva
Topljivost i gelacija:
HPMC je topljiv i u hladnoj i u vrućoj vodi, tvoreći koloidnu otopinu. Nakon zagrijavanja, HPMC prolazi kroz termoreverzibilnu gelaciju, što znači da formira gel prilikom zagrijavanja i vraća se na otopinu nakon hlađenja. Ovo je svojstvo posebno korisno u kontroliranom oslobađanju lijekova i kao pojačivač viskoznosti u vodenim otopinama.
MC je, s druge strane, topiv u hladnoj vodi, ali netopljiv u vrućoj vodi. Također pokazuje termogelaciju; Međutim, temperatura gelacije općenito je niža od temperature HPMC -a. Ova karakteristika čini MC prikladnim za specifične farmaceutske primjene gdje je niža temperatura gelacije povoljna.
Viskoznost:
I HPMC i MC mogu značajno povećati viskoznost vodenih otopina, ali HPMC općenito nudi širi raspon viskoznosti zbog različitih obrazaca supstitucije. Ova varijabilnost omogućuje precizniju kontrolu u formulacijama koje zahtijevaju specifične profile viskoznosti.
Funkcionalnosti u lijekovima
HPMC:
Formulacije matrice za kontrolirano otpuštanje:
HPMC se uvelike koristi u formulacijama matrice za kontrolirano otpuštanje. Njegova sposobnost da nabubri i formiraju sloj gela nakon kontakta s želučanim tekućinama pomaže u kontroli brzine oslobađanja lijeka. Sloj gela djeluje kao barijera, modulirajući difuziju lijeka i proširujući njegovo oslobađanje.
Filmski premaz:
Zbog izvrsnih svojstava filma formiranje, HPMC se široko koristi u prekrivanju tableta i peleta. Pruža zaštitnu barijeru protiv vlage, kisika i svjetla, povećavajući stabilnost i rok trajanja proizvoda. Uz to, HPMC premazi mogu se koristiti za maskiranje okusa i za poboljšanje izgleda tableta.
Obloge u formulacijama tableta:
HPMC se također koristi kao vezivo u procesima vlažnih granulacija. Osigurava mehaničku čvrstoću tableta, olakšavajući vezanje čestica praška tijekom kompresije.
Obuhvatno sredstvo za zgušnjavanje:
U tekućim formulacijama HPMC služi kao sredstvo za suspendiranje i zadebljanje. Njegova visoka viskoznost pomaže u održavanju ujednačene raspodjele suspendiranih čestica i poboljšava konzistentnost formulacije.
MC:
Vezanje tableta:
MC se koristi kao vezivo u formulacijama tableta. Omogućuje dobra svojstva vezanja i mehaničku čvrstoću tabletama, osiguravajući njihov integritet tijekom rukovanja i skladištenja.
Raspadi:
U nekim slučajevima, MC može funkcionirati kao raspad, pomažući tabletama da se pokvare na manje fragmente nakon kontakta s želučanim tekućinama, čime olakšavaju oslobađanje lijekova.
Formulacije kontroliranog oslobađanja:
Iako je manje uobičajen od HPMC -a, MC se može koristiti u formulacijama kontroliranog otpuštanja. Njegova svojstva termogelacije mogu se iskoristiti za kontrolu profila otpuštanja lijekova.
Zborno i stabilizirajuće sredstvo:
MC se koristi kao zadebljanje i stabilizirajuće sredstvo u raznim tekućim i polu-čvrstim formulacijama. Njegova sposobnost povećanja viskoznosti pomaže u održavanju stabilnosti i homogenosti proizvoda.
Specifične primjene u farmaceutskim proizvodima
HPMC aplikacije:
Oftalmičke pripreme:
HPMC se često koristi u oftalmičkim otopinama i gelovima zbog njegovih podmazivanja i viskoelastičnih svojstava. Omogućuje zadržavanje vlage i produžava vrijeme kontakta lijeka s očnom površinom.
Transdermalni sustavi isporuke:
HPMC se koristi u transdermalnim zakrpama gdje njegova sposobnost formiranja filma pomaže u stvaranju matrice kontroliranog oslobađanja za isporuku lijekova kroz kožu.
Mukoadhezivne formulacije:
Mukoadhezivna svojstva HPMC čine ga pogodnim za sustave za isporuku lijekova u bukalu, nosnom i vaginalnom, poboljšavajući vrijeme prebivališta formulacije na mjestu primjene.
MC aplikacije:
Aktualne formulacije:
MC se koristi u aktualnim kremama, gelovima i mastima gdje djeluje kao sredstvo za zgušnjavanje i stabiliziranje, poboljšavajući širenje i konzistentnost proizvoda.
Hrana i hranjivi:
Osim farmaceutskih proizvoda, MC nalazi primjenu u hrani i prehrambenim proizvodima kao zgušnjivač, emulgator i stabilizator, doprinoseći teksturi i stabilnosti različitih proizvoda.
Ukratko, HPMC i MC su vrijedni derivati celuloze s različitim karakteristikama koje ih čine prikladnim za različite farmaceutske primjene. HPMC, sa svojom dvostrukom topljivošću u vrućoj i hladnoj vodi, većem rasponu viskoznosti i mogućnostima formiranja filmova, posebno je favoriziran za formulacije kontroliranog otpuštanja, tablete i oftalmičke pripravke. MC, iako je jednostavniji u sastavu, nudi jedinstvene prednosti u topljivosti hladne vode i nižim temperaturama gelacije, što ga čini korisnim kao vezivo, raspadanje i sredstvo za zadebljanje u određenim primjenama. Razumijevanje razlika u njihovim kemijskim strukturama, fizičkim svojstvima i funkcionalnostima omogućava formulatorima da odaberu odgovarajući derivat celuloze kako bi zadovoljili specifične potrebe farmaceutskih proizvoda.
Post Vrijeme: 8.-2025.