Farmaceutski ekscipiji su ekscipienti i aditivi koji se koriste u proizvodnji lijekova i recepata, a važan su dio farmaceutskih pripravaka. Kao prirodni materijal koji je dobio polimer, eter celuloze biorazgradiv, netoksičan i jeftin, poput natrijevog karboksimetil celuloze, metil celuloze, hidroksipropil metil metil celuloze, hidroksipropil celuloze, et-execleentic, uključujući i etipulozu etipuloze. Trenutno se proizvodi većine domaćih celuloznih eterskih poduzeća uglavnom koriste u srednjim i niskim poljima industrije, a dodana vrijednost nije velika. Industriji hitno treba transformaciju i nadogradnju kako bi poboljšala vrhunsku primjenu proizvoda.
Tržišni potencijal farmaceutskih ekscipienta je ogroman
Farmaceutski uzbudljivi sastojci igraju važnu ulogu u razvoju i proizvodnji formulacija. Na primjer, u pripremama o održivim oslobađanjima, polimerni materijali poput celuloznog etera koriste se kao farmaceutski ekscipijeti u peletima od trajnih oslobađanja, različitim pripremama za održivo oslobađanje, obložene pripravcima o trajnom oslobađanju, kapsulama za održivo oslobađanje, i održivim prepunim drogama, i prepunim releinima. Pripreme i tekućine za održivo oslobađanje naširoko su korišteni. U ovom se sustavu polimeri poput celuloznog etera uglavnom koriste kao nositelji lijekova za kontrolu brzine oslobađanja lijekova u ljudskom tijelu, to jest, potrebno je polako oslobađanje u tijelu po zadanoj brzini u određenom vremenskom rasponu kako bi se postigla svrha učinkovitog liječenja.
Prema statističkim podacima iz Odjela za istraživanje Chiyan Consulting, postoji oko 500 vrsta uzbuđenja koje su navedene u mojoj zemlji, ali u usporedbi sa Sjedinjenim Državama (više od 1.500 vrsta) i Europskom unijom (više od 3.000 vrsta), postoji ogroman jaz, a tipovi su i dalje relativno mali. Razvojni potencijal tržišta je ogroman. Podrazumijeva se da su prvih deset farmaceutskih uzbuđenja u veličini tržišta moje zemlje farmaceutske želatinske kapsule, saharoza, škrob, prašak za prevlačenje filma, 1,2-propandiol, PVP, hidroksipropil metilceluloza (HPMC), mikrokristalni celulozni vegetarijanski, HPCrystallin Cellactose.
Šest farmaceutskih ekscipienti celuloza eter
Prirodni eter celuloze opći je pojam za niz derivata celuloze proizvedenih reakcijom alkalne celuloze i eterifikacijskog sredstva pod određenim uvjetima. To je proizvod u kojem su hidroksilne skupine na makromolekulama celuloze djelomično ili u potpunosti zamijenjene eterskim skupinama. Eteri celuloze široko se koriste u područjima nafte, građevinskih materijala, premaza, hrane, lijeka i dnevnih kemikalija. U raznim područjima proizvodi farmaceutskih razreda u osnovi su u srednjim i vrhunskim područjima industrije, s visokom dodanom vrijednošću. Zbog strogih zahtjeva za kvalitetom, proizvodnja farmaceutskog etera etera također je relativno teška. Može se reći da kvaliteta farmaceutskih proizvoda u osnovi može predstavljati tehničku čvrstoću celuloznih eterskih poduzeća. Celulozni eter obično se dodaje kao blokator, matrični materijal i zgušnjivač radi izrade tablete matrice za trajnu oslobađanju, materijale za oblaganje s topivim želučanom, materijale za prevlačenje mikrokapsula s neprekidnim oslobađanjem, filmovi s lijekovima s trajnim oslobađanjem, itd.
Natrijev karboksimetil celuloza
Karboksimetil celuloza natrij (CMC-NA) je celulozni eter s najvećom proizvodnjom i potrošnjom u zemlji i inozemstvu. To je ionski celulozni eter napravljen od pamuka i drva alkalizacijom i eterifikacijom s klorooctenom kiselinom. CMC-NA je najčešće korišteni farmaceutski ekscipient. Često se koristi kao vezivo za čvrste pripravke, sredstvo za povećanje viskoznosti, zadebljanja i suspendiranja za pripreme tekućine, a može se koristiti i kao matrica topiva u vodi i materijal za formiranje filma. Često se koristi kao materijal za lijekove za trajno oslobađanje i tableta matrice za održivo oslobađanje u trajnim (kontroliranim) pripravkama za oslobađanje.
Pored natrijeve karboksimetilceluloze kao farmaceutskog ekscipienta, natrija Croscarmellose također se može koristiti kao farmaceutski ekscipient. Croscarmellose natrij (CCMC-NA) je proizvod netopibilan u vodi karboksimetilceluloze koji reagira s sredstvima umrežavanja na određenoj temperaturi (40-80 ° C) pod djelovanjem katalizatora anorganske kiseline i pročišćen. Kao sredstvo za umrežavanje, mogu se koristiti propilen glikol, sukcinski anhidrid, maleički anhidrid i adipijski anhidrid. Croscarmellose natrij koristi se kao raspad za tablete, kapsule i granule u oralnim pripravcima. Oslanja se na kapilarne i efekte oticanja kako bi se raspalili. Ima dobru kompresibilnost i snažnu dezintegracijsku silu. Studije su pokazale da je stupanj oteklina natrija kroskarmeloze u vodi veći od onog od uobičajenih raspada, poput nisko-supstituiranog natrija karmeloze i hidrirane mikrokristalne celuloze.
Metilceluloza
Metil celuloza (MC) je neionska celuloza pojedinačni eter izrađen od pamuka i drva kroz alkalizaciju i metil klorid eterifikaciju. Metilceluloza ima izvrsnu topljivost u vodi i stabilna je u rasponu pH2.0 ~ 13,0. Široko se koristi u farmaceutskim ekscipientima, a koristi se u sublingvalnim tabletama, intramuskularnim injekcijama, oftalmičkim pripravcima, oralnim kapsulama, usmenim suspenzijama, oralnim tabletama i lokalnim pripravcima. Osim toga, u pripravcima o trajnim oslobađanjima, MC se može koristiti kao hidrofilni matriks matrice za oslobađanje od trajnih oslobađanja, materijali za oblaganje s topivim želučanom, materijali za oblaganje mikrokapsula za održivo oslobađanje, materijali za lijekove za održivo oslobađanje, itd.
Hidroksipropilmetilceluloza
Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) je neionska celuloza miješana eter izrađena od pamuka i drveta kroz alkalizaciju, propilen oksid i metil klorida. Bez mirisa je, bez kuka, netoksičan, topljiv u hladnoj vodi i geliran u vrućoj vodi. Hidroksipropil metilceluloza je sorta miješana celuloza, čija se proizvodnja, doziranje i kvaliteta u Kini brzo povećavaju u posljednjih 15 godina. To je ujedno i jedan od najčešće korištenih farmaceutskih uzbuđenja u zemlji i inozemstvu. godine povijesti. Trenutno se primjena HPMC -a uglavnom odražava na sljedećih pet aspekata:
Jedan je kao vezivo i dezintegrant. Kao vezivo, HPMC može učiniti lijek lako vlažnom, a može se proširiti stotine puta nakon apsorpcije vode, tako da može značajno poboljšati brzinu otapanja ili brzinu oslobađanja tablete. HPMC ima jaku viskoznost, koja može poboljšati viskoznost čestica i poboljšati kompresibilnost sirovina s hrskavom ili krhkom teksturom. HPMC s niskom viskoznošću može se koristiti kao vezivo i dezintegrant, a oni s visokom viskoznošću mogu se koristiti samo kao vezivo.
Drugi je materijal za trajno i kontrolirano oslobađanje za usmene pripravke. HPMC je najčešće korišteni materijal za hidrogel matrice u pripravcima o trajnom oslobađanju. Stupanj niske viskoznosti (5-50MPA · S) HPMC može se koristiti kao vezivo, viskosifikator i sredstvo za suspendiranje, a visoke viskoznosti (4000-100000MPA · s) HPMC može se koristiti za pripremu mješovitog agensa za blokiranje kapsula, hidrofilnih matrica. HPMC je topiv u gastrointestinalnoj tekućini, ima prednosti dobre kompresibilnosti, dobre fluidnosti, snažne sposobnosti opterećenja lijekovima i karakteristike oslobađanja lijekova na koje PH ne utječu. To je izuzetno važan hidrofilni nosač materijala u sustavima za pripremu trajnih oslobađanja, a često se koristi kao hidrofilni gel matriks i materijali za oblaganje za pripravke za održivo oslobađanje, kao i pomoćni materijali za plutajuće pripravke želuca i prerade lijekova za održivo otpuštanje.
Treći je kao agent za oblikovanje filma. HPMC ima dobra svojstva filma. Film koji je formirao je ujednačen, proziran i težak, a tijekom produkcije nije ga lako zalijepiti. Osobito za lijekove koje je lako apsorbirati vlagu i nestabilno, koristeći ga kao izolacijski sloj može uvelike poboljšati stabilnost lijeka i spriječiti da film mijenja boju. HPMC ima različite specifikacije viskoznosti. Ako su pravilno odabrani, kvaliteta i izgled obloženih tableta su bolji od ostalih materijala. Uobičajena koncentracija je 2% do 10%.
Četvrti je kao materijal za kapsule. Posljednjih godina, s čestim epidemijama globalnih epidemija životinja, u usporedbi s želatinskim kapsulama, povrtne kapsule postale su nova draga farmaceutske i prehrambene industrije. Pfizer Sjedinjenih Država uspješno je izvadio HPMC iz prirodnih biljaka i pripremio VCAPTM povrtne kapsule. U usporedbi s tradicionalnim šupljim kapsulama želatine, biljne kapsule imaju prednosti široke prilagodljivosti, nema rizika od reakcija umrežavanja i visoke stabilnosti. Stopa otpuštanja lijeka je relativno stabilna, a individualne razlike su male. Nakon raspada u ljudskom tijelu, ona se ne apsorbira i može se izlučiti, tvar se izlučuje iz tijela. U smislu uvjeta skladištenja, nakon velikog broja testova, gotovo nije krhki u uvjetima niske vlage, a svojstva ljuske kapsule još uvijek su stabilna u uvjetima visoke vlage, a na pokazatelje biljnih kapsula ne utječu u ekstremnim uvjetima skladištenja. Uz razumijevanje biljnih kapsula i transformaciju koncepata javne medicine u zemlji i inozemstvu, potražnja za biljnim kapsulama na tržištu brzo će rasti.
Peti je kao agent za suspendiranje. Priprema tekućine tipa suspenzije uobičajena je klinički oblik doziranja, koji je heterogeni disperzijski sustav u kojem se netopljivi kruti lijekovi raspršuju u tekućem disperzijskom mediju. Stabilnost sustava određuje kvalitetu pripreme tekućine za ovjes. Koloidna otopina HPMC može smanjiti interfacijalnu napetost krute tekućine, smanjiti površinsku energiju čvrstih čestica i stabilizirati heterogeni disperzijski sustav. Izvrsno je sredstvo za suspendiranje. HPMC se koristi kao zgušnjivač kapi za oči, sa sadržajem od 0,45% do 1,0%.
Hidroksipropilna celuloza
Hidroksipropil celuloza (HPC) je jednolična celuloza jednog etera izrađenog od pamuka i drveta kroz alkalizaciju i eterifikaciju propilen oksida. HPC je obično topiv u vodi ispod 40 ° C i veliki broj polarnih otapala, a njegova je performansa povezana sa sadržajem hidroksipropilne skupine i stupnjem polimerizacije. HPC može biti kompatibilan s raznim lijekovima i ima dobru inerciju.
Nisko-supstituirana hidroksipropilna celuloza (L-HPC) uglavnom se koristi kao raspadanje tableta i vezivo. -HPC može poboljšati tvrdoću i svjetlinu tableta, a može se i tablet brzo raspadati, poboljšati unutarnju kvalitetu tableta i poboljšati ljekovito učinak.
Visoko supstituirana hidroksipropilna celuloza (H-HPC) može se koristiti kao vezivo za tablete, granule i sitne granule u farmaceutskom polju. H-HPC ima izvrsna svojstva formiranja filma, a dobiveni film je tvrd i elastičan, što se može usporediti s plastifikatorima. Izvođenje filma može se dodatno poboljšati miješanjem s drugim agensima za prevlačenje otporne na vlagu, a često se koristi kao materijal za oblaganje filma za tablete. H-HPC se također može koristiti kao matrični materijal za pripremu tableta za oslobađanje matrice, pelete s trajnim oslobađanjem i tablete s dvostrukim slojevima.
Hidroksietil celuloza
Hidroksietil celuloza (HEC) je neionska celuloza pojedinačni eter izrađen od pamuka i drva alkalizacijom i eterifikacijom etilen oksida. U području medicine, HEC se uglavnom koristi kao zgušnjivač, koloidno zaštitno sredstvo, ljepilo, disperzantno, stabilizator, sredstvo za suspendiranje, agens za formiranje filma i materijal za održivo oslobađanje, a može se primijeniti na lokalne emulzije, masti, kaplje, oralne tekućine, čvrste tablete i druge dosage obveznice. Hidroksietil celuloza zabilježena je u američkoj farmakopeji/američkoj nacionalnoj formulaciji i Europskoj farmakopeji itd.
Etilna celuloza
Etilna celuloza (EC) jedan je od najčešće korištenih derivata celuloze u vodno nepravilnim. EC je netoksična, stabilna, netopljiva u otopini vode, kiselinom ili alkaliji, a topiva u organskim otapalima kao što su etanol i metanol. Otapalo se obično koristi toluen/etanol kao 4/1 (težina) miješano otapalo. EK ima višestruku uporabu u pripravkama o oslobađanju od lijekova, široko se koristi kao nositelji, mikrokapsule i materijali za oblikovanje filmova za pripravnosti za održivo oslobađanje, poput blokatora tableta, ljepila i materijala za oblaganje filmova, koji se koriste kao matrični materijal, za pripremu matrica, a pritvoreni su mi za miks, korišteni, upotrijebljeni miks, upotrijebljeni, korišteni su miks. koristi se kao pomoćni materijali za inkapsulaciju za pripremu mikrokapsula s održivim oslobađanjem; Također se može široko koristiti kao materijal za nosač za pripremu čvrstih disperzija; Široko se koristi u farmaceutskoj tehnologiji kao tvar koja stvara film i zaštitni premaz, kao i kao vezivo i punilo. Kao zaštitni premaz tablete, može smanjiti osjetljivost tablete na vlagu i spriječiti da lijek utječe vlagom, promjenom boje i propadanja; Također može formirati sloj gela s sporom oslobađanjem, mikrokapsulirati polimer i omogućiti trajno oslobađanje učinka lijeka.
Riješite se niskih aplikacija i ubrzajte transformaciju i nadogradnju
Ukratko, natrijev karboksimetil celuloza topiv u vodi, metil celuloza, hidroksipropil metil celuloza, hidroksipropil celuloza, hidroksietil celuloza i nafta topiva etil-form form Form-a koristi se u kompletima, a priopćeni su i obveznici, adutirajuće, indentira Agenti, kapsula materijala i suspendirani agensi. Gledajući svijet, nekoliko stranih multinacionalnih kompanija (Shin-Etsu Japan, Dow Wolfe i Ashland Cross Dragon) shvatilo je u budućnosti ogromno tržište farmaceutske celuloze u Kini, bilo povećavajući proizvodnju ili spajanje, te je povećalo njihov napor na ovom polju. Ulaz aplikacije unutar. Dow Wolfe najavio je da će ojačati usredotočenost na formulaciju, sastojke i potražnju kineskog tržišta farmaceutske pripreme, a primijenjena istraživanja također će se nastojati približiti tržištu. Dow Chemical Wolff Cellulose Division i Colorcon Corporation u Sjedinjenim Državama osnovali su savez za održivo i kontrolirano otpuštanje na globalnoj razini, s više od 1.200 zaposlenika u 9 gradova, 15 institucija imovine i 6 GMP kompanija, velikom broju primijenjenih istraživačkih stručnjaka opslužuje klijente u oko 160 zemalja. Ashland ima proizvodne baze u Pekingu, Tianjinu, Šangaju, Nanjingu, Changzhouu, Kunshanu i Jiangmen, a uložio je u tri tehnička istraživačka centra u Šangaj i Nanjing.
Prema statističkim podacima s web stranice China Cellulose Association, u 2017. godini, domaća proizvodnja celuloznog etera iznosila je 373 000 tona, a obujam prodaje 360 000 tona. U 2017. godini, stvarni volumen prodaje Ionic CMC-a bio je 234.000 tona, što je povećanje od 18,61% u godini, a količina prodaje neionskog CMC-a bila je 126.000 tona, što je povećanje od 8,2% u godini. Osim HPMC-a (građevinski materijal), neionski proizvodi, HPMC (farmaceutski stupanj), HPMC (Food Heral), HEC, HPC, MC, HEMC, itd. Spucali su trend, a njihova proizvodnja i prodaja nastavili su se povećavati. Domaći celulozni eter naglo je narastao više od deset godina, a njegov je proizvod bio prvi na svijetu. Međutim, proizvodi većine celuloznih eterskih tvrtki uglavnom se koriste u srednjim i niskim poljima industrije, a dodana vrijednost nije velika.
Trenutno je većina domaćih celuloznih eterskih poduzeća u kritičnom razdoblju transformacije i nadogradnje. Oni bi trebali nastaviti povećavati napore za istraživanje i razvoj proizvoda, kontinuirano obogatiti sorte proizvoda, u potpunosti iskoristiti Kinu, najveće svjetsko tržište i povećati napore na razvoju stranih tržišta, tako da poduzeća mogu brzo dovršiti transformaciju i nadogradnju, ući u srednji i vrhunski polje industrije i postići benign i zeleni razvoj.
Post Vrijeme: lipanj-15-2023